华理在无金属参与磺酰胺合成领域取得新进展

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近日，华东理工大学化学与分子工程学院的施敏教授课题组在无金属参与的磺酰胺合成领域取得了重要进展，其成果以“Metal-Free Cross-Coupling of Arylboronic Acids and Derivatives with DAST-Type Reagents for Direct Access to Diverse Aromatic Sulfinamides and Sulfonamides”为题在《德国应用化学》上发表。

磺酰胺是一类常见的分子结构，其广泛存在于具有生物活性的分子和重要的药物中。然而，根据已有文献的报道，磺酰胺的合成受制于反应条件苛刻或反应原料不易制备，因此，找到一种原料简单，反应快速温和的合成策略一直是有机化学家关注的领域。
不同于目前流行的应用过渡金属催化合成磺酰胺的方法，该研究工作使用简单易得的芳基硼酸及其衍生物作为反应底物，在无金属参与以及温和的反应条件下，与作为亲核氟化试剂的二乙基氨基三氟化硫(DAST)发生偶联反应。这种合成策略不仅芳基硼酸原料易得，而且反应简单快速高效，一步即可得到芳基亚磺酰胺产物。同时，该产物可经过简单的氧化进一步转化为相应的芳基磺酰胺。此外，该研究通过控制实验对反应机理进行探究，运用同位素标记手段，详细阐述了从原料到产物的变化过程。该研究还将这种合成策略运用于estrone和(+)-α-tocopherol天然产物的亚磺酰胺化，进一步说明了该合成方法的实用性。

该研究工作主要由博士研究生王强完成。相关文章链接地址为：

http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.201605066/full

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